三七性甘、微苦溫，歸肝、胃經。三七主含三七皂，其含量高低隨著植株齡的增加而提高，２～３年之間的有效成分積累速度較慢，一般含量為９％左右，３～５年之間積累速度較快，含量可達１５％，因此，三七根的采挖時間以不低于４～５年為宜。
三七具有散瘀止血、消腫定痛、補益氣血等功能。是傳統的名貴中藥材。《本草綱目》云：“三七近時始出，南人軍中用為金瘡要藥，云有奇功。又云凡杖樸傷損，瘀血淋漓者，隨即嚼爛罨之即止，青腫者消散，產后服亦良。”《本草新編》云：“三七根，止血之神藥也。無論上、中、下之血，凡有外越者，一味獨用亦效，加入于補血補氣之藥中則更神，蓋此藥得補而無沸騰之患，補藥得之而有安神之體也。”《本草求真》論，“三七，世人僅知功能止血住痛，殊不知痛因血瘀則痛作，血因敷散則止血，三七氣味若溫，能于血分化其血淤。”《本草綱目拾遺》謂：“三七補血第一”，“為藥品中之最珍貴者”。
近來研究表明，三七在防治老年病，延緩衰老方面具有良好的作用。為充分利用三七資源，有學者從三七莖葉中提取總皂甙有抑制血液和腦細胞組織LPO（過氧化脂質）生成和提高SOD（過氧化歧化酶）活性作用。三七總皂甙可延長果蠅壽命，提高果蠅飛翔能力，降低頭部脂褐素的含量，并可提高小鼠血液和腦組織的SOD活性。
SOD是自由基強有力的清除劑，是專一清除過氧化物的酶，在保護腦組織，延緩衰老方面發揮著重要作用。因此認為在抗衰老、防治老年病方面，三七莖葉可代替“三七”入藥。
含有三七的中成藥制劑較多，如活血止痛膠囊、玄七通痹膠囊、三七蜂王漿、速效降脂膠囊、復方丹參片、復方丹參滴丸、三七花注射液等。
